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在研产品:抗表皮生长因子受体单克隆抗体-ZX1001

        ZX1001是由我公司独立开发、具有自主知识产权的抗表皮生长因子受体(EGFR)单克隆抗体,主要与伊立替康联合用药治疗表达表皮生长因子受体、经含伊立替康治疗失败后的转移性结直肠癌。
        ZX1001能够竞争性抑制内源性配体与EGFR的结合,阻断由EGFR介导的下游信号传导通路和细胞学效应,从而抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤血管生成,抑制肿瘤细胞浸润和转移,增强放、化疗疗效;另外,ZX1001还具有人抗体的效应功能,如补体固定、抗体依赖细胞介导的细胞毒作用(ADCC)等。
        ZX1001具有以下特点:
        靶向性强:ZX1001为抗EGFR的单克隆抗体,能特异性地与EGFR高亲和力结合,从而阻止EGFR、转移生长因子-α(TGF-α)与EGFR结合,抑制肿瘤细胞增殖。
        此外,ZX1001与EGFR的中等亲合力有利于抗体结合肿瘤组织的窗口范围,保证肿瘤摄取量高而正常组织摄取量低,使用较低剂量即可获得其他抗EGFR单抗同等的疗效。
        半衰期长:ZX1001具有小分子化药不同的药代动力学特性。在系统清除饱和度相应的剂量水平下,ZX1001半衰期为一周左右。半衰期更长,AUC更大,使ZX1001具有比小分子化药更少的给药频率,较长时间的维持有效血药浓度,从而增强疗效、降低副作用。
        副作用小:鼠源性单抗具有极强的免疫原性,机体产生的人抗鼠抗体反应(HAMA反应),可对外源的单抗起中和作用,从而降低疗效,并可导致过敏反应。ZX1001是经过基因重组的嵌合抗体(即,用人的恒定区取代小鼠的恒定区,保留鼠单抗的可变区序列,形成一个人-鼠杂合的抗体)。其研制程序快,可大幅度降低异源抗体的免疫原性,却几乎保持亲本鼠单抗全部的特异性和亲和力。
        此外;ZX1001与EGFR的中等亲合力保证肿瘤摄取量高而正常组织摄取量低,从而很少引起痤疮样皮疹、结膜炎等不良反应。
        目前,本项目已完成抗体基因的设计、工程细胞的构建、哺乳动物细胞培养工艺、抗体分离纯化工艺的研究,正在开展质量标准的建立与验证、稳定性试验、临床前药效学研究、临床前药代动力学研究、临床前安全性评价等工作。已有的研究结果初步表明,ZX1001与Erbitux具有一致的药学特性和临床前药理毒理特性。
        预计于2014年完成ZX1001临床前评价,向CFDA提交IND申请。
 

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